일동제약·동아에스티, 美 당뇨병 학회서 치료제 연구 결과 발표

동아에스티 와 일동제약 등 국내 제약사들이 당뇨병과 관련해 세계에서 가장 큰 학회로 꼽히는 미국 당뇨병학회에서 개발중인 당뇨 치료제의 연구 결과를 발표했다. 이 회사들은 개발 단계에서 후보물질이 유효성·안전성을 입증했다며 치료제 개발을 이어갈 계획임을 밝혔다.

미국 당뇨병학회는 세계에서 가장 권위있는 당뇨병 관련 국제학회다. 코로나19(COVID-19)의 여파로 작년에 이어 올해도 비대면으로 개최됐다.

[신약대상]동아에스티 로고

28일 관련 업계에 따르면 동아에스티는 제2형 당뇨병치료제 후보물질 'DA-1241'의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다. 식후 혈당 감소 효과와 안전성이 나타났다.

DA-1241은 새로운 기전의 신약후보물질이다. 췌장에 있는 'GPR119'라는 단백질 수용체를 활성화시켜 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다.

미국 임상1b상은 정상인과 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 반복 투여, 용량 증량 시험 방식으로 진행됐다. 임상 결과 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h)을 측정한 결과 복용 전 대비 DA-1241 100 mg(-13.8%)이 기존치료제인 시타글립틴 100 mg (-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈다. 위약(가짜약)(+10.5%)과 비교하면 매우 우수한 혈당개선 효과를 나타냈다.

공복혈당 및 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다. DA-1241을 복용한 환자들은 인슐린 분비를 증가시키는 'GLP-1' 분비량이 늘었다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소되는 것으로 나타났다.

이 밖에도 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다.


동아에스티 관계자는 "당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 임상 2상 IND를 신청할 계획"이라고 말했다. 동아에스티는 올해 9월 개최 예정인 유럽 당뇨병학회에 제출한 DA-1241 임상 1b상 결과의 초록이 채택되어, 당뇨병 환자 대상 유효성 및 안전성 결과를 구두(oral) 발표할 계획이다.

일동제약 로고

일동제약은 제2형 당뇨병치료제 후보물질 'IDG16777'의 비임상결과를 포스터로 발표했다. 혈당조절 효과와 안전성 등이 확인됐다.

IDG16177은 췌장 베타세포의 GPR40(G단백질수용체40)을 활성화해 인슐린 분비를 유도하고 혈당을 조절하는 일동제약의 신약후보물질이다.

일동제약은 간 독성 등의 문제로 개발이 중단된 기존의 유사계열 후보물질 '파시글리팜(fasiglifam)'과 비교연구 결과를 강조했다. 발표에 따르면 비임상 시험 결과 IDG16177은 체외실험에서 파시글리팜에 비해 더 우수한 활성을 보였고, 파시글리팜보다 100배 낮은 농도에서도 인슐린 분비를 유도하는 것으로 나타났다. 동물실험 결과 약동학적(PK) 측면에서 약물 흡수가 우수했고, 다수의 동물 모델에서 파시글리팜 대비 30배 낮은 용량에서도 상대적으로 우수한 혈당 조절 능력을 보였다.

약물에 의한 간 독성(DILI)도 현저히 낮춘 것으로 확인됐다. 회사에 따르면 IDG16177은 비임상 독성시험을 통해 임상시험에 적용할 수 있는 충분한 안전역을 확보했다.

일동제약은 최근 독일 연방 의약품의료기기 관리기관(BfArM)에 IDG16177 임상계획에 대한 승인을 요청한 상태다. 임상계획을 승인받으면 독일에서 임상 1상에 들어간다.

일동제약 관계자는 "동물시험 등 IDG16177과 관련한 그동안의 비임상 결과 혈당 강하와 같은 유효성은 물론, 독성 문제 등 안전성 측면에서 경쟁력을 확인했다"며 "임상시료 확보 등 임상을 위한 제반 준비가 완료된 만큼 임상계획이 승인되는 대로 신속하게 임상1상에 돌입할 계획"이라고 말했다.